РИФАМПІЦИН

РИФАМПІЦИН (Rifampicinum), (2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,-22S,23S,24E)-5,6,9,17,19,21-Гексагідрокси-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-геп-таметил-8-[N-(4-метил-1-піперазиніл)формімідоїл]-2,7-(епоксипентадека[1,-11,13]-трієніміно)нафто[2,1-b]фуран-1,11-(2Н)-діон-21-ацетат.

C₄₃H₅₈N₄O₁₂                                                          Мол. м. 823,0

АФІ напівсинтетичного походження. Цегляно-червоний або червоно-коричневий кристалічний порошок, майже без запаху, дуже малорозчинний у воді, малорозчинний в ацетоні, етанолі та ефірі, легко — у хлороформі, метанолі. Чутливий до дії світла, кисню та вологи повітря; рН 1% розчину від 4,5 до 6,5; УФ-спектр: λ_max = 231 нм ( = 320), 263 нм, 336 нм (=250) — розчин HCl; ІЧ-cпектр, см^–1: 1250, 1567, 976, 1098, 1064, 1650 (KBr). Зберігають під азотом у герметичній ємності, захищеній від дії світла, при температурі не вище 25 °С.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання; вивчають УФ-спектр розчину субстанції у фосфатному буфері; після додавання до водного розчину субстанції розчину амоніаку персульфату у фосфатному буфері при збовтуванні спостерігають перехід забарвлення від помаранчево-жовтого до червоно-фіолетового; потенціометрично визначають рН 1% водної суспензії 21-транс-ацетилрифампіцину. Кількісне визначення методом спектрофотометрії метанольного розчину субстанції у фосфатному буфері при довжині хвилі 475 нм.

Фармакологічна група. J04A B02 — протитуберкульозні препарати.

Фармакологічні ефекти. Антибактеріальна (бактерицидна) дія відносно мікобактерій туберкульозу, лепри, стафілококів, менінгококів, гонококів.

Застосування. Туберкульоз, сепсис, остеомієліт, лепра, отит, пневмонія, риніт, ринофарингіт, інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами (див. Антибіотики, Протитуберкульозні препарати).

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.