НІЦЕРГОЛІН

НІЦЕРГОЛІН (Nicergolinum), 10α-Метокси-1,6-диметилерголін-8-β-ілметил-5- бромонікотинат.

C₂₄H₂₆BrN₃O₃                                         Мол. м. 484,4

АФІ синтетичного походження. Жовтуватий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, розчинний в етанолі та хлороформі, слабкорозчинний в ефірі. T_пл — 136–138 °С, УФ-спектр: λ_max = 286 нм у розчинах лугів, λ_max=280 нм у розчинах кислот; λ_max=287 нм (=200) в етанолі; [α] від +4,8 до +5,8° у 5% спиртовому розчині. ІЧ-спектр, см^–1: 1281, 751, 1718, 1306, 1076, 1103 (в KBr). Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за питомим оптичним обертанням 5% спиртового розчину, за УФ-спектром у розчинах кислот, лугів, етанолі, за позитивним результатом кольорових реакцій: Лібермана — чорне забарвлення; Манделіна — фіолетово-коричневе; Маркуса — синє, що переходить у сіре; у сульфатній кислоті — фіолетове. Кількісно визначають ацидиметрично в ацетоні з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. С04АЕ02 — препарати, що покращують мозковий кровообіг (блокатори α-адренорецепторів).

Фармакологічні ефекти. Внаслідок блокади α-адренорецепторів викликає зниження опору судин мозку, збільшує кровотік і споживання кисню мозковою тканиною. Сприяє поліпшенню вегетативної регуляції мозкового кровотоку й біоелектричної активності мозку, впливаючи переважно на лімбічні структури й гіпоталамус. Підвищує швидкість кровотоку в периферичних судинах. Проявляє антиагрегантний ефект, чинить позитивну гемореологічну дію. Покращує нейропсихічний статус у осіб із старечим недоумством. У терапевтичних дозах мало змінює АТ, проте при артеріальній гіпертензії може поступово знижувати АТ.

Застосування. При гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу, особливо на ранніх стадіях; мігрень, пресенильні порушення когнітивної сфери судинного й дегенеративного генезу, профілактика й лікування гіпертонічної хвороби, порушення периферичного кровообігу, а також діабетична ретинопатія, хвороба Рейно, ішемічні ушкодження зорового нерва, дистрофічні захворювання рогової оболонки ока.

Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.