МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНУ АЦЕТАТ (Medroxyprogesteroni acetas), 6α-метил-3,20-діоксопрегнан-4-єн-17-іл ацетат.
C24H34O4 Мол. м. 386,5
АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, малорозчинний в етанолі (1:800), розчинний в ефірі (1:50), хлороформі (1:10). Тпл — 204 °С. УФ-спектр: λmax=241 нм (
= 428) в С2Н5ОН; ІЧ-спектр см–1: 1727, 1669, 1258, 1608, 967, 1188 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають температуру плавлення речовини; методом ТШХ (система розчинників: льодяна оцтова кислота — ацетон — толуол (1:20:79), проявник — УФ-світло (λmax=254 нм)). Кількісно визначають методом рідинної хроматографії зі спектрофотометричним детектуванням.
Фармакологічна група. G03А C06; L02A В02 — препарати для гормональної терапії, гормональні контрацептиви для системного застосування.
Фармакологічні ефекти. Належить до гестагенів (прогестинів) і є похідним прогестерону. Препарат не має естрогенної активності, його андрогенна активність мінімальна. Пригнічує секрецію гіпофізарних гонадотропінів, що, у свою чергу, запобігає дозріванню фолікулів, наслідком чого є ановуляція у жінок дітородного віку. При застосуванні у чоловіків у відповідних дозах препарату відбувається зниження функції кліток Лейдіга (пригнічується утворення ендогенного тестостерону). Протипухлинна дія може бути пов’язана з його впливом на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь, рецептори прогестинів та естрогену і метаболізм стероїдів на клітинному рівні, має пірогенну дію. При застосуванні у дуже високих дозах (≥500 мг/добу) може виявляти кортикостероїдну активність. Чинить м’яку збудливу дію на дихальний центр, за рахунок чого утворюється антигіперкапничний ефект. Після в/м уведення препарату його вивільнення відбувається повільно, що забезпечує створення низьких, але постійних концентрацій препарату в плазмі крові.
Застосування. Для контрацепції, особливо у жінок пізнього репродуктивного віку; при ендометріозі, раку молочної залози у жінок в постменопаузальний період, карциномі передміхурової залози, деяких формах аденоми передміхурової залози, вторинній аменореї, дисфункційних маткових кровотечах, раку ендометрія, раковій кахексії при задавнених пухлинах різної локалізації. Додатково при раку нирок, профілактиці та лікуванні остеопорозу в постменопаузальний період, вазомоторних симптомах у період менопаузи.
Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.