ЦИПРОТЕРОНУ АЦЕТАТ (Cyproteroni acetas), 6-хлор-17-гідрокси-1α,2α- метиленпрегна- 4,6-дієна-3,20-діон 17-ацетат.
C24H29ClO4 Мол. м. 416,9
АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, дуже добре розчинний у хлористому метилені, легкорозчинний в ацетоні, розчинний у метанолі, повільно розчинний в етанолі. Тпл — 210 °С. УФ-спектр: λmax=282 нм (
=414) в метанолі. α40D від +152о до +157о (1% розчин в ацетоні). Зберігають у щільно закупореному контейнері.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання; методом ХТШ; за реакцією з концентрованою сірчаною кислотою (червоне забарвлення, при додаванні води — фіолетове забарвлення); реакцією на хлориди після мінералізації; після кислотного гідролізу реакцією на ацетил з лантану нітратом, йодом та лугом (синє забарвлення). Кількісно визначають методом спектрофотометрії.
Фармакологічна група. G03H A01 — антиандрогени.
Фармакологічні ефекти. Є антиадрогенним засобом стероїдної структури. Шляхом конкурентного скріплення блокує тканинні рецептори чоловічих статевих гормонів — андрогенів (тестостерону, дігидроепіандростерону, андростендинону та ін.). Має гестагенну дію — пригнічує секрецію гонадотропних гормонів у гіпофізі та гальмує овуляцію, що зумовлює його контрацептивний ефект. Введення препарату знижує надмірний статевий потяг, захищає передміхурову залозу (орган-мішень для андрогенів) від дії андрогенів, гальмує ріст пухлини передміхурової залози.
Застосування. Помірно виражені явища андрогенізації у жінок (гірсутизм, андрогенна алопеція, вугрі) при стійкості до інших видів терапії. Неоперабельна карцинома передміхурової залози. При лікуванні карциноми передміхурової залози агоністами релізинг-фактора лютеїнізуючого гормону. Для корекції хворобливих або патологічних відхилень у сфері статевого потягу, що зумовлює необхідність зниження сексуальної активності. Не рекомендується застосування ципротерону у пацієнтів віком молодше 18 років (до завершення періоду статевого дозрівання).
Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed. — 2001. — № 1.