ЖИРОСАХАРИ (англ. Sorbester) — складні етери сахарози і вищих жирних кислот (стеаринової, пальмітинової, лауринової, олеїнової та ін.), належать до нейоногенних ПАР, які не мають смаку, запаху, не отруйні, не виявляють подразливої дії та виявляють поверхневу активність у широкому інтервалі рН. Зазначені особливості зумовлюють їх використання у фармації, харчовій промисловості, косметиці та інших галузях як стабілізаторів, емульгаторів та солюбілізаторів. Як ПАР та допоміжні речовини найбільш широкого застосування набули моно- і діетери сахарози, які мають загальну формулу:
Моноетер сахарози: А = –С–R; В = Н; діетер сахарози: А = В = –С–R, де R — певна жирна кислота.
Молекула сахарози має 5 вторинних і 3 первинних гідроксильних групи, які зумовлюють можливість утворювати як неповні (моно-, ді-, триетери), так і повні октоестери сахарози, які залежно від природи вищої жирної кислоти можуть бути за агрегатним станом від в’язких рідин до твердих порошків. Моноетери сахарози вищих жирних кислот із вуглецевим ланцюжком С12–С18 переважно порошки білого кольору без запаху і смаку, розчинні у воді, аліфатичних спиртах, ацетоні, дихлоретані й майже не розчинні в етері; Tпл у межах 50–100 °С; при більш високій температурі — темніють. Діетери — мають тверду або мазеподібну консистенцію, малорозчинні у воді, розчинні в нижчих спиртах, хлороформі, оцтовій кислоті, рослинних оліях. Напр., дистеарат сахарози — білий сипкий порошок з Tпл =76–78 °С; діолеат сахарози — воскоподібної консистенції з Tпл =40–43 °С.
Ж. як допоміжні речовини використовують при виробництві ЛП, як емульгатори (для одержання емульсій типу олія/вода і вода/олія), носії (емульсійні мазеві основи), солюбілізатори, змочувальні й диспергуючі речовини при виготовленні суспензій, для плівкового покриття таблеток, а також у косметиці та парфумерії. При їх використанні приділяють увагу значенню величини гідрофільно-ліпофільного балансу (ГЛБ), який знаходиться в межах 7–15 (табл. 1).
Таблиця 1. Хімічні та торгові назви (марки) ефірів сахарози вищих жирних кислот фірми Howardsof jiford L.T.D.
Хімічна назва | Торгова назва | ГЛБ |
Монолауренат сахарози | 15,0 | |
Лауренат сахарози (моно- і діефір) | Sorbester S. 12 | |
Дилауренат сахарози | Sorbester S. 212 | |
Трилауренат сахарози | Sorbester S. 312 | |
Мономіристат сахарози | Sucrodent D. 600 | 12,8 |
Монопальмітат сахарози | 11,8 | |
Дипальмітат сахарози | 7,5 | |
Олеат сахарози (моно- і диефір) | Sorbester S. 17 | |
Діолеат сахарози | Sorbester S. 217 | 7,0 |
Триолеат сахарози | Sorbester S. 317 | |
Стеарат сахарози (моно- і діефір) | Sorbester S. 18 | 11,2 |
Дистеарат сахарози | Sorbester S. 218 | 7,0 |
Тристеарат сахарози | Sorbester S. 318 |
За даними професора Ф.А. Жогло, емульгувальні властивості неповних етерів сахарози вищих жирних кислот із довжиною ланцюжка С10–С18 на прикладі олій рослинного походження (10% емульсії з 5% емульгатора) виявляють високу стабілізувальну здатність, аналогічну твінам, стероксу-40 та емульгатору № 1. Монопальмітат і моностеарат сахарози виявляють стабілізувальну дію за механізмом порошкових емульгаторів. При підвищеній температурі можуть утворювати в’язкі та желеподібні системи. Для одержання останніх особливо придатні такі етери сахарози, як монолауринат, мономіристат і олеат, які мають перевагу порівняно з натрій-КМЦ, ПВП та іншими ВМС, оскільки останні в організмі не розщеплюються і часто відкладаються. Для стабілізації суспензій із сіркою, сульфатіазолом, основним нітратом вісмуту та іншими нерозчинними у воді АФІ використовують моно- та дилауренат або моно- та дипальмінат сахарози в концентрації 0,1–2%. Монолауренат сахарози може використовуватись як солюбілізатор при виробництві розчинів жиророзчинних вітамінів (шляхом виготовлення їх концентрату з наступним розведенням водою) та етерних олій; залежно від природи етерних олій співвідношення олія — монолауринат сахарози знаходиться в досить широких межах — від 1:3 до 1:20 (табл. 2).
Таблиця 2. Вагові співвідношення етерної олії — монолауренату сахарози, необхідних для одержання розчину та емульсії
Етерна олія або складова олії | Розчин | Емульсія |
Мандаринова (натуральна) | 1:3 | 1:1 |
Апельсинова | 1:12 | 1:3 |
Лимонна | 1:15 | 1:3 |
Лимонна (натуральна) | 1:4 | 1:1 |
М’яти перцевої (натуральна) | 1:13 | 1:1 |
Евгенол | 1:20 | 1:1,5 |
Соснова | 1:4 | 1:1 |
Сосни білої | 1:15 | 1:1,3 |
Малинова (синтетична) | 1:1 | 1:0,5 |
Сунична | 1:9 | 1:1 |
Мед | 1:1 | 1:0,5 |
Вишнева | 1:35 | 1:1 |
Установлено, що найбільшу розчинну здатність має монолауринат сахарози. Інші моноетери сахарози можна розташувати у такому порядку: монополіристат > моноолеат > монопальмітат > моностеарат > цукрогліцериди.
Застосування Ж. у косметиці та парфумерії вигідно тим, що їх водні розчини не подразнюють слизової оболонки очей, шкіру, зберігають ліпіди на шкірі, мають нейтральну реакцію й добру мийну здатність. Це зумовило широке використання їх у виробництві різних кремів (кольдкреми, денні, живильні, для дітей, очищувальні), а також лосьйонів проти засмаги та зубних паст.
Етери сахарози нетоксичні, при пероральному вживанні розкладаються на нешкідливі для організму речовини (глюкозу, фруктозу і вищі жирні кислоти). Не мають подразливої дії на слизову оболонку очей, шкіру, не знижують ефективності АФІ.
Жогло Ф.А. Жиросахара (получение, свойства, применение). — М., 1975; Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм. — Львів, 1996.