ХІНІНУ ГІДРОХЛОРИД

ХІНІНУ ГІДРОХЛОРИД (Chinini hydrochloridum), (R)-(6-метоксихінолін-4-іл)[(2S,4S,5R)-5-виніл-1-азабіцикло[2.2.2]окт-2-іл] метанолу гідрохлорид.

C₂₀H₂₅ClN₂O₂, 2Н₂О                                                         Мол. м. 396,9

АФІ синтетичного або природного походження. Безбарвні тонкі шовковисті голчаті кристали без запаху, дуже гіркого смаку, розчинні у воді, спирті, важкорозчинні в етері. Питоме обертання 3% розчину в 0,1 М розчині HCl близько 245°. УФ-спектр: λ_max = 250 нм ( = 959) у водному розчині HCl; 317 нм, 345 нм; 280 нм, 330 нм у водному розчині NaOH. ІЧ-спектр, см^–1: 1619, 1510, 1235, 1215, 1105, 1030 (в КВr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують додаванням бромної води, а потім розбавленого розчину амоніаку — спостерігається зелене забарвлення (талейохінна проба); спиртовий розчин препарату, підкислений сульфатною кислотою при взаємодії зі спиртовим розчином йоду утворює зелені кристали гепариту; водний розчин препарату має слабку синю флюоресценцію в присутності сульфатної кислоти, яка зникає при додаванні хлороводневої кислоти; субстанція дає характерну реакцію на хлорид-іони. Кількісно препарат визначають алкаліметрично (індикатор — фенолфталеїн) або гравіметрично, виділяючи основу (додають натрію гідроксид й екстрагують хлороформом).

Фармакологічна група. P01B C01 — протималярійні препарати.

Фармакологічні ефекти. Проявляє протималярійний ефект, належить до шизонтотропних препаратів (на еритроцитарній безстатевій стадії паразита). Має місцевоанестизувальну властивість, знижує збудженість і скорочення міокарда, стимулює міометрій. Також йому властива легка анельгезуюча, жарознижувальна дії за рахунок пригнічення центру терморегуляції.

Застосування. При стійкості малярійного паразита до інших протималярійних препаратів.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1; Martindale. The Extra Pharmacopoeia / 28 Ed, London, 1982.