БУПІВАКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

БУПІВАКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД (Bupivacaini hydrochloridum), (2RS)-1-бутил-N-(2,6-диметилфеніл)піперидин-2-карбоксаміду гідрохлорид моногідрат.

C₁₈Н₂₉СlN₂O, H₂O Мол. м. 342,9

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали, розчинний у воді, легкорозчинний у спирті. Т_пл ≈254 °С з розкладанням. УФ-спектр: λ_max=272 нм (=8,8), λ_max=263 нм (=11,5) у метанолі, λ_max=271 нм (=10,9), λ_max=263 нм (=13,4) у воді, λ_max=271 нм (=10,9), λ_max=263 нм (=13,4) у 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за Т_пл основи бупівакаїну, яка має становити 105^–108 °С; субстанція дає характерні реакції на хлориди. Кількісно визначають методом алкаліметрії у суміші спирту етилового і 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої потенціометрично.

Фармакологічна група. N01BB01 — місцевоанестезувальні препарати.

Фармакологічні ефекти. Місцевоанестезуюча дія (механізм зумовлений блокадою натрієвих каналів, стабілізацією мембран нейронів і запобіганням виникненню й проведенню нервового імпульсу). Анальгезивна дія триває й після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. Також має антиаритмічну дію.

Застосування. Спинномозкова анестезія, блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетінь, пудендального нерва, міжреберна, каудальна й епідуральна анестезія. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.