ТАБЛЕТКИ (лат. tabuletta) — тверда лікарська форма, яка містить одну дозу або більше діючих речовин, одержана пресуванням певного об’єму часток та призначена для вживання всередину. Деякі Т. ковтають цілими, деякі попередньо розжовують, інші розчиняють або диспергують у воді перед застосуванням чи залишають у роті, де діючі речовини вивільняються та всмоктуються. Частки Т. складаються з однієї чи більше діючих і допоміжних речовин, які зв’язують, розпушують, зволожують, забарвлюють, ароматизують тощо або змінюють «поведінку» лікарської форми у ШКТ, нерідко Т. отримують без допоміжних речовин. Т. зазвичай мають вигляд правильних круглих циліндрів, верхня і нижня поверхні яких плоскі чи випуклі, краї поверхонь можуть бути скошені. На поверхні Т. можуть бути нанесені штрихи, риски для поділу, написи та інші позначення. Т. для вживання всередину можуть бути класифіковані як: без оболонки, покриті оболонкою, шипучі, розчинні, дисперговані, кишково-розчинні, з модифікованим вивільненням, для розсмоктування. Т. без оболонки — це одношарові Т., одержані одноразовим пресуванням часток, або багатошарові Т., що складаються з концентричних чи паралельних шарів, одержані послідовним пресуванням часток різного складу. Використовувані допоміжні речовини спеціально не призначені для вивільнення діючої речовини у ШКТ. Т. без оболонки відповідають їх загальному призначенню. На розломі при розгляданні під лупою видно ту чи іншу відносно однорідну (одношарові Т.) або пошарову (багатошарові Т.) масу, але не ознаки оболонки. Т. дисперговані — це Т. без оболонки або Т., покриті плівковою оболонкою. Перед застосуванням їх диспергують у воді до утворення гомогенної суспензії. Т. для застосування у ротовій порожнині — це зазвичай Т. без оболонки. Їх склад забезпечує повільне вивільнення речовини (або речовин) у певних ділянках рота. Т. з модифікованим вивільненням — Т., покриті оболонкою або без оболонки, які містять спеціальні допоміжні речовини чи виготовлені спеціальними способами, які окремо або разом призначені для зміни швидкості чи місця вивільнення діючої речовини. До цієї групи належать каркасні, багатошарові, Т. з іонітами та ін. Т. кишково-розчинні — Т. з модифікованим вивільненням, що мають бути стійкими у шлунковому соку і вивільняти діючі речовини у кишковому соку. Такі Т. виготовляють, покриваючи ядра Т. оболонкою, стійкою до шлункового соку (Т., покриті кишково-розчинною оболонкою) чи виготовляють із гранул або часток із нанесеною на них раніше оболонкою, стійкою до шлункового соку. Для виготовлення кишково-розчинних оболонок використовують ацетилфталілцелюлозу, полівінілацетатфталат, фталат декстрану, лактози, маніту, сорбіту, шелаку та ін. Т. розчинні — це Т. без оболонки або покриті плівковою оболонкою. Ці Т. перед застосуванням розчиняють у воді. В одержаному розчині допускається легка опалесценція через допоміжні речовини, які використані при їх виготовленні. Т. шипучі — це Т. без оболонки, основну масу яких становлять лимонна або винна кислота та натрію гідрокарбонат, які швидко реагують у присутності води із виділенням двоокису вуглецю. Ці Т. призначені для розчинення або диспергування у воді перед застосуванням.
Допоміжні речовини у виробництві Т. призначені для надання таблетковій масі необхідних технологічних властивостей, що забезпечують точність дозування, механічну міцність, здатність розпадатися й стабільність Т. у процесі зберігання. Допоміжні речовини, що використовуються в промисловому виробництві Т., поділяють на групи залежно від їх призначення. Наповнювачі (розріджувачі) додають для одержання певної маси Т. При невисокому дозуванні лікарської речовини (звичайно 0,01–0,001 г) або при таблетуванні сильнодіючих, отруйних та інших речовин їх можна використовувати з метою регулювання деяких технологічних показників (міцності, здатності розпадатися та ін.). Наповнювачі визначають технологічні властивості готових Т. До них належать крохмаль, глюкоза, сахароза, лактоза (молочний цукор), магнію карбонат основний, магнію оксид, натрію хлорид, натрію гідрокарбонат, глина біла, желатин, мікрокристалічна целюлоза, метилцелюлоза, натрій карбоксиметилцелюлоза, кальцію карбонат, кальцію фосфат двозаміщений, гліцин, декстрин, амілопектин, ультрамілопектин, сорбіт, маніт, пектин тощо. Зв’язувальні речовини. Частки більшості лікарських речовин мають незначну силу зчеплення, тому при їх таблетуванні потрібно застосовувати високий тиск, що часто є причиною передчасного зношування прес-інструмента таблеткових машин і одержання неякісних Т. Для досягнення необхідної сили зчеплення часток при порівняно невисокому тискові до таблеткової маси додають зв’язувальні речовини. Заповнюючи простір між частками лікарських речовин, вони збільшують контактну поверхню часток і їх здатність до когезії. Особливого значення набувають зв’язувальні речовини при пресуванні складних порошків, які в процесі роботи таблеткової машини можуть розшаровуватися. Це призводить до одержання Т. з неоднаковим вмістом вихідних активних інгредієнтів. Застосування певних зв’язувальних речовин та їх кількості залежать від фізико-хімічних властивостей речовин, які пресуються. Зв’язувальні речовини можуть виконувати різні функції. Воду застосовують в усіх випадках, коли просте зволоження забезпечує нормальне гранулювання порошкоподібної маси. Спирт етиловий використовують для гранулювання гігроскопічних порошків, найчастіше тоді, коли до складу таблеткової маси входять сухі екстракти рослинної сировини, що з водою і водними розчинами утворюють клейку масу, яка погано гранулюється. Концентрація застосованого спирту зазвичай тим вища, чим гігроскопічніший порошок. Для порошків, що утворюють із водою і спиртом розсипчасті маси, які не гранулюються, використовують розчини карбоксиметилцелюлози, оксипропілцелюлози, полівінілового спирту, полівінілпіролідону, кислоти альгінової, желатину, крохмального клейстеру, цукрового сиропу та ін. Для поліпшення розпадання або розчинення застосовують розпушувальні речовини, які забезпечують механічне руйнування Т. у рідкому середовищі, що необхідно для швидкого вивільнення діючої речовини. Розпушувальні речовини додають до складу Т. також у тому випадку, коли лікарська речовина не розчинна у воді або Т. може цементуватися під час зберігання, а також у випадках, коли при пресуванні лікарських речовин різко зменшується пористість і тим самим утруднюється проникнення рідини всередину Т. За механізмом дії вони розподіляються на такі групи: набухаючі — крохмаль картопляний, пшеничний, кукурудзяний, рисовий, пектини, желатин, метилцелюлоза, натрій-карбоксиметилцелюлоза, амілопектин, ультраамілопектин, агар-агар, кислота альгінова тощо; газоутворювальні — суміш натрію гідрокарбонату з кислотою лимонною або винною та ін.; речовини, що поліпшують розчинність — цукор, глюкоза; речовини, що поліпшують змочуваність і водопроникність — твін 80, аеросил тощо.
Антифрикційні речовини. Однією з проблем виробництва Т. є одержання добової плинності грануляту в живильних приладах (лійках, бушерах). Отримані гранули або порошки мають шорстку поверхню, що утруднює їх просування із завантажувальної лійки в матричні гнізда. Крім того, гранули можуть прилипати до стінок матриці й пуансонів унаслідок тертя, що розвивається в контактних зонах часток з прес-інструментом таблеткової машини. Для усунення або зменшення цих небажаних явищ застосовують антифрикційні речовини, які поділяють на 2 групи: ковзні (крохмаль, тальк, поліетиленоксид, аеросил та ін.) і змащувальні (кислота стеаринова, кальцію та магнію стеарати тощо). Ковзні речовини, адсорбуючись на поверхні часток (гранул), усувають або зменшують їх шорсткість і тим самим підвищують плинність. Найвищу ефективність ковзання мають частинки сферичної форми. Змащувальні речовини полегшують виштовхування Т. із матриці; їх ще називають антиадгезійними, або протисклеювальними речовинами. Вони не лише зменшують тертя на контактних ділянках, але й значно полегшують деформацію частинок внаслідок адсорбційного зменшення їх міцності за рахунок проникнення в мікропори. Функція змащувальних речовин полягає і в тому, щоб перебороти сили тертя між гранулами і стінкою матриці, боковою поверхнею спресованої Т. і стінкою матриці в мить виштовхування нижнім пуансоном із матриці. Коригувальні речовини додають до складу Т. з метою поліпшення їх смаку, кольору і запаху. Барвники додають до складу Т. насамперед з метою надання їм товарного вигляду, позначення терапевтичної групи лікарських речовин, напр. снодійних, отруйних. Крім того, деякі з них є стабілізаторами світлочутливих лікарських речовин. Барвники, дозволені до застосування у фармацевтичній технології, поділяють на: мінеральні пігменти (титану діоксид, заліза оксид), які використовують у вигляді тонкоподрібнених порошків; природного походження (хлорофіл, каротиноїди), що мають деякі недоліки: низьку забарвлювальну здатність, незначну стійкість до світла, окисників і відновників, до зміни рН, дії температур. Розповсюдження у фармацевтичній промисловості набули синтетичні барвники: індигокармін, тартразин, тропеолін О, кислотний червоний 2С та ін.
Технологія виготовлення Т. Якщо Т. одержують методом вологої грануляції, то технологія їх виготовлення містить такі стадії: підготовка виробництва, підготовка сировини (подрібнення, просіювання, підготовка зволожувача), змішування інгредієнтів, зволоження суміші, гранулювання вологої маси, сушіння (вологих гранул), обробка сухих гранул, опудрення гранул, таблетування, знепилювання Т., відбраковка, фасування, пакування. При сушінні вологих гранул або при виробництві Т. використовують різні типи сушарок: сушарки з полицями, що функціонують на примусовій циркуляції повітря; а у разі потреби регенерувати рідину, яка міститься в матеріалах, — сушарки із силікагельною колонкою, в яких повітря пропускається через силікагель. При цьому цінні пари абсорбуються, а тепле повітря знову використовується для висушування матеріалу. ІЧ-сушарки, в яких як термовипромінювачі використовують спеціальні дзеркальні лампи, нехромові спіралі розжарювання (вміщені у фокусі параболічних відбивачів), металеві та керамічні панельні випромінювачі з електричним, паровим або газовим обігрівом. Останніми роками у промисловості застосовують спосіб висушування матеріалів у замороженому стані у вакуумі — так звані сублімаційні сушарки. Спосіб отримав назву «висушування сублімацією», або «молекулярне сушіння». Його застосування дозволяє зберігати основні біологічні якості матеріалу, що висушується. При цьому відбувається випарювання твердого тіла без плавлення, минаючи рідку фазу. Існують сушарки з псевдорозрідженим шаром. Висушені гранули перед пресуванням повинні мати певну вологість, яка називається залишковою. Залишкова вологість для кожного таблетованого матеріалу індивідуальна і повинна бути оптимальною, тобто такою, при якій процес пресування відбувається найкраще, а якість Т. відповідає вимогам ДФУ (див. також Фасування та пакування таблеток).
Перцев І.М., Пімінов О.Х., Слободянюк М.М. та ін. Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / За ред. І.М. Перцева. — Вінниця, 2007; Чуєшов В.І., Хохлова Л.М., Ляпунова О.О. та ін. Технологія ліків промислового виробництва / За ред. В.І. Чуєшова. — Х., 2003.