ТАМОКСИФЕНУ ЦИТРАТ (Tamoxifenі citras), (Z)-2-[4-(1,2-дифенілбут-1-еніл)фенокси]етилдиметиламіну цитрат.
C32H37NO8 Мол. м. 563,6
АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, малорозчинний у воді, ацетоні, розчинний у метанолі, проявляє поліморфізм. Зберігають у герметично закупореній тарі.
Ідентифікують за УФ-спектром розчину субстанції в метанолі λmax=237 нм, 275 нм; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ у системі розчинників триетиламін — толуен (1:9), хроматограму проявляють в УФ-світлі при λ=254 нм; за утворенням жовтого забарвлення, що стає червоним при нагріванні на водяній бані, при додаванні оцтового ангідриду до розчину субстанції в піридині. Кількісно визначають ацидиметрично в безводній оцтовій кислоті (індикатор — нафтолбензоїн).
Фармакологічна група. L02В А01 — антиестрогенні препарати.
Фармакологічні ефекти. Пригнічує дію ендогенних естрогенів шляхом конкурентного зв’язування з естрогеновими рецепторами. Чинить часткову естрогеноподібну дію на ендометрій, кісткову тканину, ліпідний спектр крові.
Застосування. Рак молочної залози.
От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — Лекарственые препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; European Pharmacopoeia 5; Тпе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.