ТИМОЛОЛУ МАЛЕАТ

ТИМОЛОЛУ МАЛЕАТ (Tymololi maleas), (S)-1-третбутиламіно-3-[(4′-морфоліно-1′,2′,5′-тіадіазол-3′-іл)окси]-2-пропанолу малеат.

C₁₇H₂₈N₄O₇S                                Мол. м. 432,5

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, розчинний у воді, спирті, практично нерозчинний в етері. Т_пл — 199 °С (з розкладанням), питоме оптичне обертання [α]_D²⁰ 10% розчину препарату в розчині 0,1 М хлороводневої кислоти становить від 5,7° до 6,2°; рН 2% водного розчину від 3,8 до 4,3. УФ-спектр: λ_max=299нм (=210) у метанолі λ_max=295нм (=197) в 0,1 М розчині хлороводневої кислоти λ_max=296нм (=206) в 0,1 М розчині натрій гідроксиду. ІЧ-спектр, см^–1: 1620, 1590, 1527, 1497, 1230, 1120 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають Т_пл субстанції; за методом ТШХ (у системі розчинників: концентрований розчин амоніаку-метанол-дихлорметан (1:20:80), детекцію плям проводять в УФ-світлі (λ=254 нм)); визначають кут питомого оптичного обертання. Кількісно визначають методом неводного ацидиметричного титрування в середовищі льодяної оцтової кислоти та оцтового ангідриду, кінець титрування визначають потенціометрично.

Фармакологічна група. С07А А06; S01Е D01 — препарати для лікування глаукоми (блокатори β-адренорецепторів).

Фармакологічні ефекти. Антиангінальна дія (пов’язана з усуненням позитивних інотропного та хронотропного ефектів катехоламінів, внаслідок чого має місце зниження частоти та сили серцевих скорочень і зниження потреби міокарда в кисні), антигіпертензивна дія (пов’язана зі зменшенням серцевого викиду та зниженням активності ренінангіотензивної системи), знижує внутрішньоочний тиск (завдяки зменшенню продукції внутрішньоочної рідини).

Застосування. Місцево: глаукома; у середину: гіпертонічна хвороба, ішемічна хвороба серця (див. Антиадренергічні препарати).

Ковтуненко В.О. Лікарські засоби з дією на периферійну нервову систему: Посіб. — К.: 2005; Компендиум 2015 — Лекарственые препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х. 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffart. — London, 1986; Europian Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.