Допоміжні речовини — будь-які складові ЛП, за винятком діючих речовин, що дозволені для застосування в медицині. При виробництві ліків можуть виконувати різноманітні функції: носіїв (мазевих та супозиторних основ), емульгаторів, загусників, стабілізаторів, солюбілізаторів, пролонгаторів, плівко- та піноутворювачів, консервантів, пропілентів, пенетрантів, барвників; використовуватися для покриття оболонками таблеток, драже, гранул тощо та суттєво впливати на їх основні технологічні, споживчі, економічні характеристики та фармакологічну ефективність. Відповідно до концепції біофармації (див. Біологічна фармація) ефективний ЛП можна отримати тільки при оптимальному сполученні активних і Д.р., так як останні суттєво впливають на локалізацію дії АФІ. Допоміжні речовини можуть взаємодіяти з діючими речовинами, внаслідок чого значно змінюються не тільки фізико-хімічні властивості (стабільність, реологічні та інші показники), але й терапевтична ефективність (всмоктування, локалізація дії, фармакокінетика) ЛП. Завдяки певним властивостям Д.р. стало можливим виробництво аерозолів, спансул, мікрокапсул, іммобілізованих ферментів, ліпосом, каркасних таблеток, полімерних плівок, гемостатичних губок, пластирів, лікарських пов’язок та іншої фармацевтичної продукції.
До Д.р. висувають такі загальні вимоги: відповідність медичному призначенню ЛП (не повинні змінювати біологічну доступність та специфічну дію АФІ); відповідність формотворним властивостям ЛП, що виготовляється (забезпечувати його агрегатний стан, структурно-механічні та інші фізико-хімічні властивості, включаючи органолептичні — смак, колір, запах та ін.); відсутність будь-яких взаємодій (якщо вони не передбачені) з активними речовинами, тарою, пакувальними матеріалами, технологічним (виробничим) обладнанням у процесі виготовлення та зберігання ліків; не повинні сприяти мікробній контамінації ЛП; повинні відповідати ступеню біологічної сумісності та не виявляти шкідливої алергічної й токсичної дії; бути економічно доступними. У деяких випадках при виробництві ліків до Д.р. висувають специфічні вимоги: необхідність утилізації в організмі, забезпечення підсушувальної або, навпаки, зволожувальної властивості, прискорення або, навпаки, уповільнення дії активної речовини тощо.
Слід зазначити, що Д.р. рідко виробляються конкретно для фармацевтичних цілей. Велика кількість речовин, що широко використовується в харчовій промисловості, косметиці та інших галузях, можуть бути використані й у фармації, якщо вони мають необхідну якість (виробляються з використанням відповідної системи контролю якості, такої, як належна виробнича практика або стандарти серії ISO 9000) і мають відповідний сертифікат. Такі ж вимоги висуваються і до пакувальних та інших вихідних матеріалів, що безпосередньо контактують з ЛП.
У зв’язку з великою кількістю Д.р., різноманітністю їх характеристик та можливістю впливу на властивості ЛП надзвичайно ускладнюється їх класифікація. Найчастіше в основу класифікацій покладено такі показники, як природа Д.р. (враховуючи їх хімічну структуру), вплив на технологічні характеристики при виробництві ЛП та кінетику їх фармакологічної дії. За цим принципом Д.р. поділяють на природні (полісахариди, білки, неорганічні речовини), синтетичні та напівсинтетичні (целюлоза, карбополи, поліетиленгліколі та їх модифікації та ін.), а за хімічною структурою — на ВМС (див. Високомолекулярні сполуки) та ПАР (див. Поверхнево-активні речовини). Крім того, Д.р. можуть бути індивідуальними хімічними сполуками (які, в свою чергу, зазнали фізичної обробки або відповідної хімічної модифікації) та сумішшю хімічно споріднених сполук (поліолові ефіри, різні сиропи, вищі жирні спирти тощо). Тому при використанні таких Д.р. в реєстраційному досьє ЛП обов’язково зазначають їх технологічні характеристики (вид додаткової обробки, напр. мікронізації чи хімічної модифікації), які можуть суттєво змінювати як властивості використаних Д.р. (напр. модифікований крохмаль), так і ЛП у цілому. При використанні Д.р. природного походження в загальних рисах зазначаються їх характеристики, підтверджується відсутність модифікації фізичної структури, відсутність ризиків передачі сторонніх мікроорганізмів тощо або надається відповідна документація про методи контролю якості Д.р., напр. контролю тканин і рідин людського чи тваринного походження, зазначається виробник тощо. Своєрідна інформація надається і при використанні смакових, ароматичних та барвних речовин. При використанні антиоксидантів та консервантів у досьє ЛП обов’язково надається обґрунтування та пояснення необхідності їх включення до складу ліків. Зазначаються природа, концентрація, технологічна стадія, на якій вводиться антиоксидант, вид пакування ЛП. Ефективність консерванта оцінюється при випробуваннях стабільності ЛП, як це зазначено в ДФУ, Європейській Фармакопеї чи Настанові 42-3.6:2004 «Допоміжні речовини».
Отже, загальне значення Д.р. при виробництві ЛП значно зросло, адже вони не лише обумовлюють технологічну можливість отримання певних ліків у певній лікарській формі чи терапевтичній системі, але й зумовлюють чи регулюють їх стабільність та ефективність протягом певного часу, що має не тільки медичне, але й економічне значення, оскільки збільшує термін придатності ліків. Врешті окремі Д.р. можуть використовуватися як АФІ, напр. гліцерин, димексид, колаген, м’ятна та евкаліптова олії, полівінілпіролідон, поліетиленгліколь, цетилпіридиній хлорид та ін.
Башура Г.С., Оридорога В.А. Вспомогательные вещества и их роль в создании лекарственных форм. В кн.: Технология и стандартизация лекарств / Под ред. акад. В.П. Георгиевского и проф. Ф.А. Конева. — Х., 1996; Вспомогательные вещества в производстве микрогетерогенных лекарственных форм / Р.Д. Дильбарханов, Г.С. Башура, Н.С. Дубинин и др. — Алма-Ата, 1978; Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм. — Львів, 1996; Настанова 42-3.6:2004. Допоміжні речовини. — К., 2004; Технология лекарственных форм: В 2 т. / Т.С. Кондратьева, Л.А. Иванова, Ю.И. Зелексон и др. — М., 1991; Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / І.М. Перцев, О.Х. Пімінов, М.М. Слободянюк та ін. — Вінниця, 2007; Good Manufacturing Practices: supplementary guidelines for the manufacture of pharmaceutical excipients, WHO Technical Report Series, 1998. — № 855, Annex 5; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Ed. R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; WHO / Pharm / 98.605.