ДРОПЕРИДОЛ

ДРОПЕРИДОЛ (droperidolum), 1-[1-[4- (4-фторфеніл)-4-оксобутил]1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл]-2,3-дигідро-1Н-бензимідазол-2-он.

C₂₂H₂₂FN₃O₂                                                                    Мол. м. 379,4

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у ДМФА та хлороформі, розчинний у спирті. Проявляє поліморфізм. T_пл — 145–146 °С. УФ-спектр: λ_max=245 нм (=15 600), λ_max=245 нм (=7500) у суміші 0,1 М розчину кислоти хлористоводневої та метанолу. Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за реакцією з 1,3-динітробензолом у лужному середовищі — утворюється фіолетове забарвлення, що переходить у коричнево-червоне; субстанція після мінералізації дає характерні реакції на фториди. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (суміш кислоти оцтової льодяної та метилетилкетону), індикатор — нафтолбензеїн.

Фармакологічна група. N05АD08, N01АХ01 — нейролептичні (антипсихотичні) препарати.

Фармакологічні ефекти. Антипсихотична, психоседативна, протиблювотна дія, що пов’язана переважно з блокадою дофамінових D₂-рецепторів. Здатний викликати каталепсію. Виявляє також судинорозширювальну, гіпотензивну (блокує α-адренорецептори), холінолітичну, протишокову дію, знижує тиск у легеневій артерії. Виявляє помірну антиаритмічну активність. Потенціює ефекти засобів, що пригнічують ЦНС, знеболювальних, місцевоанестезувальних, гіпотензивних препаратів. Тривалість ефекту невелика.

Застосування. Психози, нейролептанальгезія, премедикація наркозу, підготовка до ендоскопії, блювання центрального генезу, гіпертонічний криз, біль та шок (при травмах, гострому інфаркті міокарда), набряк легень (див. Антипсихотичні препарати, Біль, Нейролептанальгезія, Шок).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.