АНТАГОНІСТИ (грец. antagonistes — супротивник) — ліганди, які перешкоджають зв’язуванню агоністів з рецепторами і таким чином блокують їхню дію. А. не чинять фармакологічної дії, пов’язаної з рецепторами. Напр. пропранолол є а. β-адренорецепторів. Зв’язуючись з ними в серці, він запобігає викликаній катехоламінами тахікардії у відповідь на фізичне навантаження.
У деяких випадках рецептор має підтипи, для яких певні ліганди можуть виявляти певний рівень вибірковості. Напр. існує два види блокаторів β-адренорецепторів — β1 та β2, кожен з яких реагує на адреналін. А. β-адренорецепторів можуть діяти на обидва підтипи або виявляти деяку вибірковість до одного чи другого типу. Напр. пропранолол є А. як β1-, так і β2-адренорецепторів, в той час як атенолол відносно вибірковий для β1-адренорецепторів і лише при високих концентраціях здійснює вплив на β2-адренорецептори.
Якщо ліки-А. зв’язуються з тими ж рецепторами, що й ендогенні ліганди, вони називаються конкурентними А., якщо з іншими ділянками макромолекули, зв’язаними з рецептором функціонально, — неконкурентними А. Цей механізм дії ліків часто використовується при лікуванні отруєнь. Напр. налоксон застосовують при гострій інтоксикації морфіном.
Грэхам-Смит Д.Г., Аронсон Дж.К. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии. — М., 2000; Скакун М.П., Посохова К.А. Фармакологія. — Тернопіль, 2003.