Антиадренергічні препарати (лат. antiadrenergica; грец. anti — проти, протилежний стан, дія, властивість + лат. adrenalis — наднирковий + грец. ergos — діючий; син.: адренолітики) знижують тонус симпатичного відділу вегетативної нервової системи і послаблюють процес передавання імпульсів в адренергічних синапсах.
Залежно від спорідненості до рецепторів Антиадренергічні препарати поділяються на α-, блокатори β-адренорецепторів (лабеталол (β1, β2, α1), карведилол (β1, β2, α1), проксодолол (β1, β2, α1, α2)), блокатори α-адренорецепторів (фентоламін (α1, α2), троподифен (α1, α2), дигідроерготоксин (α1, α2), празозин (α1), альфузозин (α1), доксазозин (α1), тамсулозин (α1), теразозин (α1)), блокатори β-адренорецепторів (пропранолол (β1, β2), окспренолол (β1, β2), піндолол (β1, β2), тимолол (β1, β2), метопролол (β1), бісопролол (β1), бетаксолол (β1), атенолол (β1), небіволол (β1)). Виділяють також симпатолітики (октадин, резерпін, гуанетидин, бретилію тозилат). Блокатори адренорецепторів блокують α1-, α2-, β1-, β2-адренорецептори. Блокатори β-адренорецепторів, що мають внутрішню симпатоміметичну активність (окспренолол, талінолол, піндолол), крім блокування дії медіатору, можуть незначно стимулювати адренорецептори. Дія симпатолітиків не пов’язана з безпосередньою блокадою адренорецепторів, а зумовлена порушенням накопичення й вивільнення медіатору (норадреналіну, дофаміну) нервовими закінченнями і порушенням передавання в адренергічних синапсах.
Застосування антиадренергічних препаратів призводить до зниження тонусу симпатичної нервової системи (з розвитком гіпотензивного ефекту) і відносної переваги парасимпатичної імпульсації, що викликає гіперсекрецію, бронхоспазм та ін. До блокаторів α- і β-адренорецепторів належать речовини, що одночасно блокують обидва типи адренорецепторів. Лабеталол, блокуючи обидва типи β-рецепторів і селективно α1-адренорецептори, викликає зниження серцевого викиду і ЧСС, розширення судин, зниження загального периферичного опору судин, що зумовлює швидкий дозозалежний антигіпертензивний ефект і зменшення скоротності лівого шлуночка. Це дозволяє використовувати його для лікування артеріальної гіпертензії, розшаровуючої аневризми аорти. Препарати, що блокують постсинаптичні α-адренорецептори, викликають розширення артеріол і капілярів. За рахунок блокади α1-адренорецепторів сприяють поліпшенню уродинаміки при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Негативні хроно-, дромо-, батмотропні дії зумовлюють антиаритмічний ефект β-блокаторів, виражений у препаратів із сильним мембраностабілізувальним ефектом (у пропранололу) і без внутрішньої симпатоміметичної активності. Антигіпертензивна дія β-блокаторів реалізується за рахунок зниження серцевого викиду, ЧСС, загального периферичного опору судин, гальмування секреції реніну, впливу на барорефлекторні зони аорти і каротидного синуса, впливу на судиноруховий центр довгастого мозку, збільшення вивільнення вазодилатуючих речовин. Антиангінальна дія пов’язана зі зниженням потреби міокарда в кисні та перерозподілом коронарного кровообігу. При їх уведенні в кон’юнктивальний мішок знижується внутрішньоочний тиск за рахунок зниження продукції водянистої вологи.
Антиадренергічні препарати широко застосовуються як судинорозширювальні, антиангінальні, антигіпертензивні, антиаритмічні препарати при артеріальній гіпертензії, ішемічній хворобі серця, хронічній серцевій недостатності, психогенній імпотенції, атонії сечового міхура, аденомі простати, облітеруючому ендартеріїті, мігрені, морфінній та алкогольній абстиненції, тахікардії, глаукомі, а також для діагностики феохромоцитоми (блокатори α-адренорецепторів).
Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. — М., 2002; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2007; Basic and clinical pharmacology. 9th ed. / Editor B.G. Katzung. — New York, 2004; Goodman and Gilman’s the pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. / Editor L.B. Laurence. — New York, 2006.