Антибіотики (грец. anti — проти + bios — життя) — продукти життєдіяльності (або їхні синтетичні аналоги і гомологи) живих клітин (бактеріальних, грибкових, рослинного і тваринного походження), які вибірково пригнічують функціонування інших клітин — мікроорганізмів, пухлин і т.п. Ця група включає сотні препаратів різної хімічної структури, що вирізняються спектром і механізмом дії, побічними ефектами і показаннями до застосування. Термін «А.» запропонував С.А. Ваксман (1942). Поділ А. на групи за переважною активністю базується на класифікації збудників інфекційних захворювань. Існують А. з антибактеріальною, протипротозойною, протигрибковою і протипухлинною активністю. Активність А. не є постійною, а з часом знижується, що зумовлено формуванням стійкості (резистентності); резистентні збудники становлять небезпеку не тільки для пацієнта, в якого вони виділені, а й для багатьох інших людей, навіть розділених простором і часом.
Таблиця. Класифікація антибіотиків
Група | Препарат | |||||
β-лактамні антибіотики | ||||||
Пеніциліни | Природні: бензилпеніциліну натрієва і калієва сіль, бензилпеніцилін прокаїн (новокаїнова сіль пеніциліну), бензатин бензилпеніцилін, Біцилін-3 (бензилпеніцилін (калієва сіль)/бензилпеніцилін прокаїн/бензатин бензилпеніцилін 1:1:1), Біцилін-5 (бензатин бензилпеніцилін/бензилпеніцилін прокаїн, 4:1), феноксиметилпеніцилін. Напівсинтетичні: ізоксазолілпеніциліни (оксацилін), амінопеніциліни (ампіцилін, амоксицилін), карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тикарцилін), уреїдопеніциліни (азлоцилін, піперацилін), інгібіторозахищені пеніциліни (амоксицилін/клавуланат, ампіцилін/сульбактам, тикарцилін/клавуланат, піперацилін/тазобактам) |
|||||
Цефалоспорини | Першого покоління | Другого покоління | Третього покоління | Четвертого покоління | ||
Для парентерального застосування | ||||||
Цефазолін | Цефуроксим | Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам | Цефепім, Цефпіром |
|||
Для перорального застосування | ||||||
Цефалексин, цефадроксил | Цефуроксим аксетил, цефаклор | Цефексим, цефтибутен | ||||
А. групи карбапенемів | Іміпенем, меропенем, доріпінем | |||||
А. групи монобактамів | Азтреонам | |||||
А. групи аміноглікозидів | Першого покоління | Другого покоління | Третього покоління | |||
Стрептоміцин, неоміцин, канаміцин | Гентаміцин | Амікацин, тобраміцин, нетилміцин, сизоміцин, пароміцин, ізепаміцин | ||||
А. групи тетрациклінів | Доксициклін, метациклін, тетрациклін | |||||
А. групи макролідів | 14-членні | 15-членні (азаліди) | 16-членні | |||
Природні | ||||||
Еритроміцин | Спіраміцин, джозаміцин | |||||
Напівсинтетичні | ||||||
Кларитроміцин, рокситроміцин | Азитроміцин | Мідекаміцину ацетат | ||||
А. групи лінкозамідів | Природні: лінкоміцин | |||||
Напівсинтетичні: кліндаміцин | ||||||
А. групи рифаміцинів (ансамакроліди) | Рифаксимін, рифаміцин, рифампіцин, рифабутин | |||||
А. групи хлорамфеніколу | Хлорамфенікол | |||||
А. групи поліміксинів | Поліміксин В для парентерального введення, поліміксин М (внутрішньо та у вигляді місцевих лікарських форм) | |||||
Глікопептидні А. | Ванкоміцин, тейкопланін | |||||
Циклічні ліпопептиди | Даптоміцин | |||||
А. групи оксазолідинонів | Лінезолід (зівокс) | |||||
А. різних груп | Спектиноміцин, фосфоміцин, бацитрацин, геліоміцин, фузафунгін, граміцидин, лінезолід, фузидієва кислота, мупіроцин, полієни (ністатин, леворин, амфотерицин В), гризеофульвін, аморолфін та ін. | |||||
Протипухлинні А. | Блеоміцин, дактиноміцин, доксорубіцин, рубоміцин, мітоміцин, епірубіцин та ін. |
Класифікація антибіотиків. Традиційно антибіотики поділяють на природні (пеніциліни, лінкоміцин, ванкоміцин та ін.), напівсинтетичні (продукти модифікації природних молекул: амоксицилін, кліндаміцин, цефазолін тощо). Прийнятий розподіл на групи, класи і покоління (генерації) має велике значення з погляду розуміння механізму дії, спектра активності, особливостей фармакодинаміки і фармакокінетики, характеру небажаних побічних реакцій, вибірковості дії.
Класифікація антибіотиків за механізмом дії:
- інгібітори синтезу клітинної стінки мікроорганізмів (β-лактами, ванкоміцин);
- Антибіотики, що порушують молекулярну організацію і функцію клітинних мембран (поліміксини, протигрибкові, аміноглікозиди, циклічні ліпопептиди);
- Антибіотики, що пригнічують синтез білка і нуклеїнових кислот — інгібітори синтезу білка на рівні рибосом (хлорамфеніколи, тетрацикліни, макроліди, лінкозаміди, аміноглікозиди, оксазолідинони);
- інгібітори РНК-полімерази (ансомакроліди).
За хімічною будовою:
- β-лактами (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами);
- аміноглікозиди;
- макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, азитроміцин, спіраміцин, джозаміцин, мідекаміцин);
- хлорамфеніколи;
- тетрацикліни;
- лінкозаміди (лінкоміцин, кліндаміцин);
- фузидієва кислота;
- ансамакроліди (рифампіцин);
- поліміксини;
- полієни (ністатин, леворин, амфотерицин В).
За спектром протимікробної дії:
- Антибіотики, що діють переважно на грампозитивні та грамнегативні коки і грампозитивні палички — коринебактерії, клостридії (цефалоспорини першого покоління, феноксиметилпеніцилін, біцилін, пеніциліназостійкі пеніциліни (оксацилін, метицилін), макроліди (мідекаміцин, азитроміцин, рокситроміцин), ванкоміцин, лінкоміцин);
- Антибіотики, активні у відношенні грампозитивних і грамнегативних бактерій (хлорамфенікол, тетрацикліни, аміноглікозиди, напівсинтетичні пеніциліни (ампіцилін, карбеніцилін, азлоцилін), цефалоспорини другого покоління);
- Антибіотики, з переважною активністю у відношенні грамнегативних бактерій (цефалоспорини третього покоління);
- протитуберкульозні Антибіотики (стрептоміцин, рифампіцин, флориміцин);
- протигрибкові Антибіотики (ністатин, гризеофульвін, амфотерицин В).
Класифікацію антибіотиків наведено в таблиці.
Антибактериальная терапия: практическое руководство / Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова. С.Н. Козлова. — М., 2000; Залюбовська О.I., Коваль С.Н., Литвинова О.М. Клiнiчна фармакологiя. — Х., 2003; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2003; Навашин С.М., Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия. — М., 1982; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2003; Словник з мікробіології, вірусології, імунології та інфекційних захворювань / За ред. проф. Г.Г. Палія. — Вінниця, 1995; Черномордик А.Б. Применение антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов. — К., 1988.