Антихолінестеразні препарати (лат. praeparata anticholinesterasica < лат. anti — проти; colinum + грец. aither — ефір; син.: інгібітори холінестерази) — фармакологічні речовини, здатні блокувати фермент ацетилхолінестеразу, перешкоджаючи гідролізу ацетилхоліну. Внаслідок цього ацетилхолін накопичується в закінченнях холінергічних нервів, а його дія на органи та тканини підсилюється і подовжується. Пригнічення холінестерази має різний характер.
Деякі Антихолінестеразні препарати (фізостигмін, галантамін, прозерин та ін.) зумовлюють короткочасне, оборотне пригнічення активності ферменту, інші (армін та інші фосфорорганічні сполуки (ФОС)) утворюють із ацетилхолінестеразою міцний комплекс і, якщо не застосовуються спеціальні реактиватори, активність ферменту не відновлюється; нормальний процес гідролізу ацетилхоліну почнеться знову лише тоді, коли синтезується нова молекула холінестерази. Дія таких речовин є стійкою, незворотною. До групи речовин із зазначеним механізмом дії належать також побутові, сільськогосподарські та промислові інсектициди (хлорофос, карбофос та ін.), бойові отруйні речовини (зарин, заман, табун).
Оскільки ацетилхолін є єдиним медіатором для М- і Н-холінорецепторів, їхнє збудження на тлі застосування інгібіторів холінестерази відбувається одночасно. М-холіноміметична дія А.п. виявляється підвищенням тонусу і скорочувальної активності низки гладких м’язів (бронхів, ШКТ, жовчних та сечових шляхів тощо), посиленням секреції залоз (бронхіальних, травного тракту, потових та ін.), з боку ока — міозом, зниженням внутрішньоочного тиску, спазмом акомодації. У терапевтичних дозах антихолінестеразні препарати зазвичай викликають брадикардію, зниження АТ, у високих дозах — тахікардію, яка зумовлюється стимуляцією холінорецепторів симпатичних гангліїв, мозкового шару надниркових залоз та центрів довгастого мозку. На ЦНС А.п. чинять стимулювальний вплив у низьких дозах, а у високих і токсичних — пригнічують діяльність ЦНС. Нікотиноподібні ефекти А.п. виявляються щодо нервово-м’язової передачі, вегетативних гангліїв. Вони полегшують проведення збудження в нервово-м’язових синапсах і відновлюють нервово-м’язову провідність.
Машковський М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000. — Т. 1.