ГУАНЕТИДИНУ МОНОСУЛЬФАТ (Guanethidini monosulphas), 1-[2-гексагідроазоцин- 1(2Н)-іл)етил]гуанетидину моносульфат.
C10H22N4,Н2SО4 Мол. м. 296,4
АФІ синтетичного походження. Безбарвний кристалічний порошок, розчинний у воді (1:1,5), практично нерозчинний в етанолі, хлороформі та ефірі. Тпл 250 °С, з розкладанням.
рКа 8,3; 11,4 (20 °С). ІЧ-спектр, см–1: 1030, 1143, 1127, 1070, 1050, 1630 (у КBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.
Ідентифікують за реакцією з α-нафтолом у лужному середовищі у присутності окисника NaOCl — утворюється рожевий осад, який з часом стає фіолетово-червоним; проводять реакцію з пікриновою кислотою та визначають Тпл пікрату гуанетидіну; субстанція дає реакцію на сульфати. Кількісно визначають титруванням розчином кислоти хлорної (індикатор — малахітовий зелений).
Фармакологічна група. C02C C02; C02L F01; S01E X01 — антиадренергичні препарати периферичної дії.
Фармакологічні ефекти. Симпатолітик, пригноблює передавання збудження з адренергічних нейронів. Вибірково нагромаджується в гранулах симпатичних постгангліонарних нервових закінчень і витісняє з них норадреналін. Частина норадреналіну, що вивільнився, досягає постсинаптичних α-адренорецепторов і чинить короткочасну пресорну дію, однак основна частина інактивуєтся моноаміноксидазою. Внаслідок виснаження запасів норадреналіну в адренергічних закінченнях ослаблюється чи припиняється передавання в них нервового збудження. Має короткочасну гангліоблокуючу дію і певний стимулюючий вплив на β2-адренорецептори. Практично не чинить впливу на рівень катехоламінів у ЦНС і мозковому шарі надниркових залоз. Гіпотензивна дія розвивається двофазно. Спочатку виникає транзиторна пресорна реакція, що супроводжується тахікардією та збільшенням серцевого викиду; потім настає стійке зниження систолічного і діастолічного АТ, що розвивається поступово; зниження ЧСС і хвилинного об’єму крові. Пригноблюючи адренергічну інервацію ШКТ, посилює моторику кишечнику. Викликає міоз і знижує внутрішньоочний тиск за рахунок поліпшення відтоку з передньої камери ока і зниження продукції внутрішньоочної рідини. Не впливає на акомодацію. У разі прогнозованого хірургічного втручання потрібно припинити застосування препарату за кілька днів до операції.
Застосування. Середні й крайні стадії есенціальної, ниркової та злоякісної гіпертензії, коли інші гіпотензивні лікарські засоби не забезпечують адекватного терапевтичного ефекту. Препарат бажано призначати як додаткову терапію в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами (напр. з діуретиками). Відкритокутова глаукома.
От субстанции к лекарству /Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.