Гепатопротектори (грец. hepar — печінка + лат. protector — захисник) — ЛП, які підвищують стійкість печінки до впливу патологічних факторів та відновлюють її функції при різних пошкодженнях.
Г. класифікують на: препарати рослинного і тваринного походження; препарати, які містять амінокислоти й есенціальні фосфоліпіди; препарати синтетичного походження і гомеопатичні. Г. добре комбінуються з іншими ЛП.
Г. мають здатність інгібувати процеси вільнорадикальної деструкції гепатоцитів (антиоксидантна дія). Стабілізуючи мембранні структури, зменшують явища цитолізу (мембраностабілізувальна дія), посилюють процеси детоксикації за рахунок покращення функціонування монооксигеназних систем гепатоцитів та посилення процесів кон’югації. Можуть зменшувати явища мезенхімального клітинного запалення за рахунок впливу на імунологічні та біосинтетичні процеси в тканинах печінки. Нормалізують процеси тканинного дихання (переважно за рахунок системи цитохромів) та окисного фосфорилювання. Есенціальні фосфоліпіди забезпечують оновлення структури та функції клітинних і субклітинних мембран і, таким чином, усувають дефекти в їх мембранах, викликані гепатотоксинами.
Фармакологічні ефекти: гепатопротекторний, антитоксичний, антиоксидантний, мембраностабілізувальний, жовчогінний, регенеруючий, спазмолітичний, протизапальний, холелітолітичний, імуномодулюючий та гіпоамоніємічний. Г. застосовують при гострому та хронічному гепатиті, цирозі печінки, хронічному холециститі, печінковій комі та печінковій енцефалопатії, дискінезії жовчних шляхів та жовчного міхура.
Г. можуть викликати алергічні реакції, диспептичні явища; дискомфорт у ділянці епігастрія, нудоту, діарею.
Протипоказання: хронічна ниркова недостатність, гіперацидний гастрит, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гострі захворювання нирок, при порушенні функції кишечнику, кам’яна хвороба з великим вмістом Са, гострий і гнійний апендицит, гіперчутливість.
Типовим представником Г. є антраль.
Антраль (Antralum, Antrale); тріо-{N(2,3 диметилфеніл антранілато}алюміній моногідрат.
C45H42ALN3O6•H2O Мол. м. 765
Аморфний порошок світло-жовтого кольору з зеленуватим відтінком. Виробляється у формі таблеток, покритих оболонкою, по 0,1 та 0,2 г.
А. сприяє зменшенню астеновегетативних порушень, покращує апетит, сон, знижує диспептичні прояви. При курсовому застосуванні нормалізує вміст білірубіну, гамма-глобулінів, холестерину в крові, протромбіновий індекс, активність трансаміназ та лужної фосфатази. Йому властива пролонгована протизапальна, знеболювальна, жарознижувальна дія, а також імунокоригувальна здатність, противірусна відносно збудників гепатитів А, В та Е. Доклінічними дослідженнями встановлено, що в умовах гострого, підгострого та хронічного ушкодження печінки різними ксенобіотиками та їх комбінаціями А. сприяє послабленню наслідків дії гепатотоксинів, активізації репаративних процесів у гепатоцитах та практичній нормалізації показників структурно-функціонального стану печінки у дорослих, молодих і статевозрілих тварин. Препарат інгібує процеси перекисного окиснення ліпідів у крові і тканинах, підтримує активність антиоксидантних систем організму, зумовлює стабілізацію структури печінки та мембран гепатоцитів. Будучи відносно нешкідливим, він не порушує функції органів і систем організму. У нього відсутні кумулятивні властивості, імунотоксична, місцевоподразнювальна, алергенна, ульцерогенна, ембріотоксична і тератогенна дія. Максимальне накопичення препарату в крові відзначається через 180–250 хв, Т½ — 240–300 хв (із сечею та калом).
Показання. Дорослим для лікування гострих та хронічних гепатитів різного генезу, у т.ч. вірусної етіології, та цирозів печінки. У педіатричній практиці препарат рекомендований для лікування хронічних гепатитів з помірною та високою активністю, постгепатитних цирозів. Застосовується у комплексній терапії виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічного панкреатиту із супутніми захворюваннями гепатобіліарної системи, при лікуванні ангіни, пневмонії, кору та його складних форм, тяжких і затяжних форм черевного тифу, краснухи, ендемічного паротиту, бешихи і вітряної віспи. Не слід застосовувати при порушенні видільної функції нирок та індивідуальній підвищеній чутливості до компонентів препарату. Препарат добре переноситься хворими. У поодиноких випадках при тривалому застосуванні можливі диспептичні прояви, які зникають із відміною препарату.
Застосовують внутрішньо (після їди) 3 рази на добу: дорослим та дітям віком старше 10 років — по 0,2 г на прийом, дітям віком 4–10 років — по 0,1 г на прийом. Середній курс лікування становить 3–4 тиж. Після 3–4-тижневої перерви курс лікування слід повторити.
При одночасному застосуванні у пацієнтів із цирозом печінки препарат не впливає на активність стероїдних і цитостатичних препаратів; допускається зниження до 50–70% раніше призначеної дози стероїдів без подальшого зниження ефективності лікування. Можливе застосування в комплексній терапії з антибіотиками, імунокоректорами, гіпоглікемічними, жовчогінними та вітамінними препаратами.
Літ.: Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. — М., 2002. — Т. 1, Т. 2; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015.