ІЗОКСУПРИНУ ГІДРОХЛОРИД

Ізоксуприну гідрохлорид (Isoxsuprini hydrochloridum), (1RS,2SR)-1-(4-гідроксифеніл)-2-[[(1RS)-1-метил-2-феноксиетил]аміно]пропан-1-ола гідрохлорид.

С₁₈H₂₄ClNO₃                                            Мол. м. 337,8

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, помірнорозчинний у воді (1:500), етанолі (1:100), практично нерозчинний в ефірі та метиленхлориді, розчинний у розбавленій хлоридній кислоті (1:2500). T_пл =250 °С з розкладанням. рКа 8,0; 9,8. ТШХ: R_f=0,78 у системі метанол — концентрований розчин амоніаку (100:1,5); R_f=0,32 у системі хлороформ — метанол (90:10). УФ-спектр: λ_max=269, 274 нм (=82) у водних розчинах кислот; λ_max=243 (=450), 270, 277, 292 нм у водних розчинах лугів. ІЧ-спектр, см^–1: 1514, 1240, 745, 1220, 1043, 1500 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за УФ-спектром розчину субстанції в 0,1 М HCl (λ_max=269 та 275 нм); методом ТШХ у системі розчинників амоніаку розчин концентрований — метанол — метиленхлорид (0,25:15:85); за кольоровою реакцією комплексоутворення з розчином CuSO₄ та насиченим розчином NaOH (блакитне забарвлення, при додаванні ефіру — верхній шар знебарвлюється), за характерними реакціями на хлориди. Кількісно визначають алкаліметрично з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. С01A F04 — периферичні вазодилататори.

Фармакологічні ефекти. Покращує периферичний і мозковий кровообіг за рахунок стимулювальної дії на β-адренорецептори. Чинить позитивну ізотропну і хронотропну дію на міокард. Виявляє токолітичний і слабко виражений бронхолітичний ефект.

Застосування. Порушення периферичного кровообігу різного генезу: спазми та атеросклероз артерій кінцівок, облітеруючий ендартеріїт, діабетична ангіопатія, хвороба і синдром Рейно, хронічна церебральна судинна недостатність передчасних пологів.

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.