КАРБІДОПА

КАРБІДОПА (carbidopa), (S)-3-(3,4-дигідроксифенил)-2-гідразино-2-метилпропіонова кислота.

C₁₀H₁₄N₂О₄,h₂О                                              Мол. м. 244,2

АФІ синтетичного походження. Білий або жовтувато-білий порошок, малорозчинний у воді, дуже малорозчинний у спирті, практично нерозчинний у хлористому метилені. Питоме оптичне обертання від –22,5^о до –26,5^о (1% у розчині алюмінію хлориду). УФ-спектр: λ_max = 283 нм ( = 135–150) у метанольному розчині HCl; λ_max = 284 нм ( = 129) у метанолі; λ_max = 281 нм ( = 114) у воді, λ_max =281 нм ( = 114) у 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої. Зберігають у щільно закупореній тарі, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за питомим оптичним обертанням; ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр розчину речовини в метанольному розчині кислоти хлористоводневої має λ_max при 281 нм ( = 135–105); проводять реакцію з заліза (III) хлоридом; з розчином купруму тартрата при нагріванні. Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. N04B A02 — допамінергічні препарати.

Фармакологічні ефекти. Внаслідок специфічної інгібіції периферичної ДОПА (L-дигідроксифенілаланін)-декарбоксилази зменшує метаболізм леводопи в допамін у периферичних тканинах. Таким чином, більша кількість леводопи надходить в головний мозок, і використовувані дози препарату знижують.

Застосування. Хвороба Паркінсона (у комбінації з леводопою).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed. — 2001. — № 1.