КЛОНАЗЕПАМ (clonazepamum), 5-(2-хлорфенил)-7-нітро-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2.
C15H10ClN3O3 Мол. м. 315,7
АФІ синтетичного походження. Злегка жовтуватий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, малорозчинний у спирті та метанолі, дуже мало розчинний в ефірі. Тпл. близько 239 оС. УФ-спектр: в метанолі — λ = 309 нм, 245 нм (
= 361 та 460 відповідно; ε = 11400 та 14540 відповідно); у 0,1 М НСl — λ = 274 нм ( = 645; ε = 20360); в 0,1 М NaOH — λ = 364 нм ( = 448; ε = 14130). Зберігають у добре закритому контейнері, у захищеному від світла місці.
Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за реакцією з натрію нітритом, сульфаміновою кислотою та розчином нафтилетилендіаміну дигідрохлориду (червоне забарвлення). Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.
Фармакологічна група. N03A E01 — протиепілептичні препарати групи бензодіазепінів.
Фармакологічні ефекти. Крім протиепілептичного, чинить також седативно-снодійну і центральну міорелаксуючу дію. Посилює дію ГАМК (медіатор пре- і постсинаптичного гальмування у всіх відділах ЦНС), що інгібує передавання нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку. Зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус). Гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Анксіолітична дія обумовлена впливом на мигдалевидний комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламусу і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептогенної активності, але збуджений стан відповідного осередку не усувається. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншого мірою ще й моносинаптичних). Можливе й пряме гальмування рухових нервів та функції м’язів.
Застосування. Епілепсія у дітей та дорослих (великі і малі припадки). Судомний синдром різної етіології. Психомоторний криз. Препарат відміняють, поступово знижуючи дозу.
От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.