ГІДРОКСИПРОПІЛ БЕТАДЕКС

ГІДРОКСИПРОПІЛ БЕТАДЕКС, Hydroxypropylbetadex (PhEur, BP), Hydroxypropyl Betadex (USP); хімічна назва — β-Cyclodextrin, 2-hydroxypropyl ether (CAS № 94035-02-6) и (CAS № 128446-35-5); син.: Cavasol W7, 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin; 2-hydroxypropyl cyclomaltoheptaose, hidroksipropilbetadeksas, hydoxipropylbeta-dex, hydroksipropylbetadeksi, hydroxypropylbetadeksum, hydroxypropylbetadexum, Kleptose HPB, — частково заміщений етер β-циклодекстрину, білий або майже білий, аморфний чи кристалічний порошок.

C₄₂H₇₀O₃₅(C₃H₆O)_x (де x=7 молярне заміщення). Мол. м. залежить від ступеня заміщення. Мол. м. незаміщеного β-циклодекстрину становить 1134,98.

R=H або CH₂CH(CH₃)OH

Одержують шляхом обробки β-циклодекстрину лужним розчином пропіленоксиду. Ступінь заміщення залежить від рівня рН за рахунок варіювання кількості доданого лугу. Властивості: pH 5–8 (2% розчин при 20 °C), насипна щільність до усадки — 0,2–0,4 г/см³; насипна щільність після усадки — 0,61 г/см³; Т_займ — 420 °C, Т_пл — 278 °C; питоме обертання [α_D²⁵] — від +140° до +145°, вміст води зазвичай <3,0%, легко розчиняється у воді та пропіленгліколі, розчиняється в етанолі, метанолі, ДМСО та ДМФА.

Використовують у фармацевтичній практиці в основному як розчинник гідрофобних речовин, активатор всмоктування та стабілізатор при виготовленні м’яких, твердих та рідких лікарських форм для місцевого, перорального і парентерального застосування. Має низьку токсичність, проте висловлено припущення про можливість синергетичної токсичної дії з деякими речовинами, напр. канцерогенами, шляхом підвищення їх розчинності, а отже, біодоступності. Зберігають у герметичних контейнерах, у сухому прохолодному місці.

Літ: Chavanpatil M.D., Vavia P.R. The influence of absorption enhancers on nasal absorption of acyclovir // Eur. J. Pharm. Biopharm. — 2004. — № 57; Strickley R.G. Solubilizing excipients in oral and injectable formulations // Pharm. Res. — 2004. — № 21; Williams R.O., Liu J. Influence of formulation technique for hydroxypropyl-beta-cyclodextrin on the stability of aspirin in HFA 134a // Eur. J. Pharm. Biopharm. — 1999. — № 47.