КИСЛОТА ПЕНТЕТОВА

КИСЛОТА ПЕНТЕТОВА, Pentetic Acid (USP), 2-[Bis[2-(bis(carboxymethyl)amino)ethyl]amino]acetic acid (CAS 67-43-6); син.: аcidicum penteticum; diethylenetriamine pentaacetic acid; DTPA; glycine; N,N-bis[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl]-glycine; pentacarboxymethyl diethylenetriamine; Versenex; ZK-43649 [[(carboxymethyl)imino]bis(ethylenenitrilo)]tetraacetic acid; diethylenetriamine-N,N,N0,N0,N00-pentaacetic acid; (diethylenetrinitrilo)pentaacetic acid; N,N-bis[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl] — білий кристалічний порошок, майже без запаху.

C₁₄H₂₃N₃O₁₀

Мол. м. 393,35

К.п. — триамінопентаоцтова кислота, яка утворюється під час приготування амінокарбонової кислоти та її солей. Має такі властивості: рН 2,1–2,5 (1% водного розчину) для Versenex; Т_пл — 220–222 °C; розчинний у воді 1:200 при 25 °C для Versenex.

К.п. використовують в основному як хелатоутворювач у підготовці зображень і контрастних агентів для радіонуклідів та магнітно-резонансної томографії; як наповнювач-носій для нейтронного захоплення ізотопів, напр., у променевій терапії. Пентетові кислотно-ізотопні комплекси вивчалися також як модельні активні речовини в сцинтиграфічних візуальних дослідженнях. К.п. була використана для хелат-іонів металів із метою зменшення утворення активних форм кисню в процесі ліофілізації. Крім того, П.к. використовують як антиоксидант у концентраціях 0,1–0,3% та сoконсервант у концентрації 0,05%. Активність К.п. як хелатного агента може викликати небажані ефекти в композиціях, що містять іони металів. Бажаний хелат може бути заміщений іншими іонами. К.п. використовують в інтратекальних і в/в препаратах для ін’єкцій. У чистому вигляді помірно токсична внутрішньобрюшинно. При нагріванні до температури розкладання К.п. утворює їдкий дим і подразнювальні пари.

К.п. слід зберігати в щільно закритих контейнерах у прохолодному сухому місці.

Подібні властивості мають: кальцій тринатрію пентетат, пентанатрію пентетат, цинк тринатрію пентетат.

Кальцій тринатрію пентетат, Calcium trisodium pentetate (CAS 12111-24-9); син.: сalcium DTPA; calcium pentetate; calcium trisodium DTPA; pentacin; pentetate calcium trisodium; trisodium calcium diethylenetriaminepentaacetate. Має формулу C₁₄H₁₈CaN₃Na₃O₁₀ та мол. м. 497,35. Занесений Управлінням з контролю за харчовими продуктами та лікарськими засобами (Food and Drug Administration — FDA), США, в базу даних неактивних інгредієнтів (інтратекальні та в/в ін’єкції). Помірно токсичний, при нагріванні розкладається та виділяє токсичні гази. Розчинний у воді; практично нерозчинний в етанолі.

Пентанатрію пентетат, Pentasodium pentetate (CAS 140-01-2); син.: DTPAN; pentasodium DTPA; pentetate pentasodium; sodium DTPA. Має формулу C₁₄H₁₈N₃Na₅O₁₀ та мол. м. 503,25. Занесений FDA в базу даних неактивних інгредієнтів (в/в ін’єкцій). Має помірно подразнювальну дію на шкіру та слизову оболонку.

Цинк тринатрію пентетат, Zinc trisodium pentetate (CAS 125833-02-5), zinc pentetate (CAS 65229-17-6); син.: рentetate zinc trisodium; trisodium zinc diethylenetriaminepentaacetate; zinc DTPA (zinc pentetate or zinc trisodium pentetate). Має формулу C₁₄H₁₈N₃Na₃O₁₀Zn та мол. м. 522,7.

Le Uyen M., Cui Z. Long-circulating gadolinium-encapsulated liposomes for potential application in tumor neutron capture therapy // Int. J. Pharm. — 2006. — Vol. 312; Molina M.C., Anchordoquy T.J. Metal contaminants promote degradа tion of lipid/DNA complexes during lyophilisation // Biochim. Biophys. Acta. — 2007. — Vol. 1768; Sax’s Dangerous Properties of Industrial Materials / Еd. R.J. Lewis. — 11^th edn. — NY, 2004; Sinha V.R. In vivo evaluation of time and site of disintegration of polysaccharide tablet prepared for colon-specific drug delivery // Int. J. Pharm. — 2005. — Vol. 289; Teran M. Hydrophilic and lipophilic radiopharmaceuticals as tracers in pharmaceutical development: in vitro — in vivo studies // BMC. Nucl. Med. — 2005. — Vol. 5.