ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД

ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum), (3S,4R)-3-етил-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)метил]дигідро-3Н-фуран-2-ону гідрохлорид.

C₁₁H₁₆N₂O₂·HCl                             Мол. м. 244,7

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали без запаху, гігроскопічний, дуже добре розчинний у воді й етанолі, практично нерозчинний в ефірі і хлороформі; Т_пл =200–203 ˚С; питоме обертання від +88,5˚ до +91˚ (2% водний розчин); рН 5% розчину 3,5–4,5; ІЧ-спектр, см^–1: 1752, 1168, 1104, 660, 1505, 1020 (тонкий шар). Зберігають у герметично закупореній тарі, в захищеному від світла місці.

Ідентифікують за питомим обертанням 2% водного розчину; за ІЧ-спектр субстанції; методом ТШХ у системі розчинників концентрований розчин амоніаку — метанол — хлороформ (1:14:85); при додаванні калій дихромату і розбавленого гідроген пероксиду у двофазній системі хлороформ — вода, шар органічного розчинника забарвлюється в синьо-фіолетовий колір; субстанція дає характерну реакцію на хлориди. Кількісно визначають методом алкаліметрії, точку еквівалентності визначають потенціометрично.

Фармакологічна група. S01Е В01 — протиглаукомні препарати (М-холіноміметики).

Фармакологічні ефекти. Збільшує кут передньої камери ока та підвищує проникність трабекулярної зони, у свою чергу, збільшує відтік водянистої вологи з передньої камери ока. Зменшує продукцію водянистої вологи, викликає спазм акомодації та міоз.

Застосування. Гострий напад глаукоми, вторинна глаукома, тромбоз центральної судини сітчатки, гостра непрохідність артерій сітчатки, атрофія зорового нерва, пігментна дегенерація сітчатки, припинення мідріатичної дії блокаторів холінорецепторів.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Editior A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.