ПІРИМЕТАМІН

ПІРИМЕТАМІН (Pyrimethaminum), 2,4-Діаміно-5-(n-хлорфеніл)-6-етилпіримідин.

C₁₂H₁₃ClN₄                                Мол. м. 248,7

АФІ синтетичного походження. Білий порошок або кристали, практично нерозчинний у воді, ефірі, розчинах лугів, розчинний у гарячому етанолі, хлороформі та хлоридній кислоті, Т_пл =239–243 °С, УФ-спектр: λ_max=272 нм (=320) — розчин хлоридної кислоти, λ_max=286 нм (=381) — розчин натрій гідроксиду, ІЧ-спектр, см^–1: 1640, 1628, 1575, 1075, 835, 805 (KBr). Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ, хроматограми субстанції і стандартного зразка порівнюють в УФ-світлі при 254 нм; розчиняють у розведеній сульфатній кислоті з K₂HgI₄, утворює білий з кремовим відтінком осад. Кількісно визначають неводним титруванням у безводній оцтовій кислоті, точку еквівалентності визначають потенціометрично; встановлюють інтенсивність спектра поглинання розчину препарату в 0,005 М розчині хлоридної кислоти при 272 нм (максимум поглинання).

Фармакологічна група. P01B D01 — протималярійні препарати.

Фармакологічні ефекти. Антипротозойний. Ефективний відносно збудників малярії, токсоплазмозу, лейшманіозу.

Застосування. Лікування та хіміопрофілактика малярії, токсоплазмозу, лейшманіозу.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС. Энциклопедия лекарств. / Гл. ред. Г.Л. Вышковский.– М., 2005; Швайка Ол. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк, 2004; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.