Протизаплідні (контрацептивні) препарати (лат. anticoncipientia, s. contraceptiva < contra — проти і conceptio — зачаття) — препарати для запобігання вагітності. Контрацепція являє собою метод контролю над народжуваністю, що забезпечує переривання природного ходу подій від зачаття до народження дитини.
Хімічні контрацептиви називаються сперміцидами. Сучасні сперміциди складаються з двох компонентів: хімічної речовини, яка руйнує зовнішню оболонку сперматозоїдів і пригнічує їх рухливість або здатність проникати через оболонку яйцеклітини при заплідненні, і основи. Для більшості сперміцидів активними інгредієнтами є ноноксилон-9, октоксилон, менфегол і бензалконію хлорид. Сперміцидні речовини випускаються в таких лікарських формах: креми, гелі, желе, піни, свічки, таблетки, розчинні плівки, тампони.
Внутрішньоматкові ЛП — внутрішньоматкові спіралі (ВМС) поділяють на дві групи — мідьвмісні та гормоновивільнюючі ВМС. Мідьвмісні ВМС виготовляються з поліетилену з додаванням срібної або золотої жилки, лавсанетиленової бактерицидної обмотки, мідьвмісних ниток з антимікробною дією. Уведений внутрішньоматковий пристрій залишається в порожнині матки протягом декількох років. Протизаплідний ефект мідьвмісних ВМС базується на різкому прискоренні просування яйцеклітини по маткових трубах, унаслідок чого вона не встигає дозріти.
Механізм дії гормонзвільнюючих ВМС полягає в збільшенні в’язкості цервікального слизу, пригніченні проліферації ендометрію, зниженні активності сперматозоїдів. Система чинить тільки місцеву дію, гормон не всмоктується в системний кровотік, тому вона позбавлена побічних ефектів системних гормональних препаратів і забезпечує високу ефективність контрацепції, не протипоказана при альгоменореї, міомі матки і гіперплазії ендометрію, а, навпаки, може досить ефективно запобігати гіперпластичним процесам в ендометрії.
Гормональна контрацепція — це оральні контрацептиви (гормональні протизаплідні таблетки); ін’єкційні контрацептиви (протизаплідні уколи); підшкірні імплантати (капсули, що вводяться підшкірно).
Оральні контрацептиви можна підрозділити на комбіновані оральні контрацептиви (КОК) — монофазні (Марвелон, Мерсилон, Фемоден, Мікрогінон, Мінізистон, Екслютон, Регулон, Діане-35 та ін.), двофазні (Дивіна), трифазні (Три-регол, Триквілар, Три-мерсі); гестагенні препарати (міні-пілі) (лінестренол); посткоїтальні контрацептиви (Постинор, левоноргестрел).
Механізм дії КОК пов’язаний з їх здатністю інгібувати вивільнення рилізинг-гормонів у гіпоталамо-гіпофізарній системі, що приводить до зниження вивільнення фолікулостимулювального гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ) з передньої частки гіпофіза, причому естрогени знижують вивільнення ФСГ, а гестагени — ЛГ. Це супроводжується зменшенням розмірів яєчників, змінами ендометрію (прискорена регресія у проліферативній фазі, гіпоплазія, зміни якості цервікального слизу). До складу КОК входять аналоги двох природних жіночих статевих гормонів, що виробляються яєчниками, естрогену і прогестерону. У монофазних КОК доза естрогену і гестагену постійна в усіх таблетках. Перші 10 таблеток двофазних КОК містять тільки естроген, наступні 11 — естроген і гестаген. Трифазні КОК складаються з таблеток трьох видів і приймаються відповідно до фаз менструального циклу (фолікулярна фаза — протягом 5 днів, періовуляторна — 6 днів і лютеїнова — 10 днів). У таблетках першої й третьої фази доза естрогену однакова, у таблетках другої фази вона трохи вища, а доза гестагену підвищується від першої фази до третьої. Трифазні КОК найбільш точно імітують вміст естрогенів і гестагенів у крові в умовах нормального менструального циклу.
Контрацептиви типу міні-пілі містять мінімальну дозу гестагену і можуть призначатися жінкам старшого репродуктивного віку, жінкам з цукровим діабетом, у період годування грудьми. Менша, ніж у КОК, кількість прогестинів і відсутність естрогенів дозволяє призначати ці препарати у випадках, коли застосування естрогеновмісних препаратів протипоказано.
Циклічні КОК призначають послідовно і являють собою таблетки двох типів: протягом 10 днів приймають таблетки, що містять естроген, потім протягом 11 днів — таблетки, що містять естроген і гестаген.
Посткоїтальні КОК містять високі дози естрогенів або гестагенів, що приймаються не пізніше ніж через 24–48 год після непередбаченого статевого акта. КОК цієї групи змінюють нормальний перебіг секреторної фази менструального циклу, викликають тимчасові атрофічні зміни в яєчниках і запобігають зачаттю в найбільш ранній фазі.
Гормональні контрацептиви тривалої дії (ін’єкційні) створюють в організмі депо протизаплідного препарату на певний строк. Після цього відбувається поступове всмоктування препарату у кров, і виникає контрацептивний ефект. Препарат уводиться 1 раз на 3 міс в/м, містить тільки один гормон прогестерон. Механізм дії базується на пригніченні овуляції. Крім того, препарат згущує цервікальний слиз, унаслідок чого утруднюється проникнення сперматозоїдів у матку, та змінює слизову оболонку матки таким чином, що вагітність стає практично неможливою. Потрійний механізм дії ін’єкційних контрацептивів робить їх одними із самих надійних. Ефективність при дотриманні термінів ін’єкції становить 98%.
Підшкірні імплантати являють собою силіконові капсули, що містять низькі дози прогестагену. Капсули вводяться підшкірно в ділянку плеча. Механізм дії подібний до механізму дії в ін’єкційних контрацептивів. Термін дії препарату — 5 років. Протягом цього часу гормон поступово всмоктується в кров, викликає надійний контрацептивний ефект (близько 99%).
Энциклопедия лекарств. — М., 2004.